Кодеин и его действие. Кашель. Боль

                         

                                 Кодеин/ Codeine

codein
Почти два века назад французскому ученому-химику Робике (Robiquet) удалось  получить из опия кодеин, отделив при этом кодеин от остальных сильнодействующих наркотических веществ. Открытие положило начало созданию более безопасных лекарственных препаратов против кашля и диареи.
Согласно данным ВОЗ кодеин и на сегодняшний день - самый употребляемый в мире опиат. 
Кодеин – один из эффективнейших пероральных обезболивающих с большим периодом действия. 
Если сравнивать силу воздействия на организм человека кодеина и морфина, то этот показатель у кодеина равен восьми – двенадцати процентам от силы действия морфина. Но эта величина может меняться: все зависит от способа введения, метаболизма и использования других медикаментов.
Итак, кодеин – это медицинский наркотик,  и относится он к Списку II (список наркотических и психотропных средств, оборот которых в России ограничен и за которыми установлен контроль). Следует отметить, что далеко не каждое лекарственное средство, содержащее кодеин, находится в этом списке.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ заключается в следующем:
кодеин сокращает возбудимость кашлевого центра. 
Фармакологическая активность этого анальгетика связана с возбуждением рецепторов в ЦНС и в периферических тканях. Стимулируется противоболевая (антиноцицептивная) система,    меняется  самоощущение  боли.

Эффект анальгетика наступает:
1)минут через десять – сорок пять после инъекции (внутримышечной или подкожной);
2)через тридцать – шестьдесят минут после приема пероральной формы.

Максимальная реакция от применения кодеина наступает:
1)через тридцать минут – час после внутримышечного введения;
2)через один – два часа  после приема пероральной формы медикамента.

Болеутоляющее (анальгетическое) действие длится в течение четырех часов, а кашлевой рефлекс блокируется на четыре – шесть часов. 
Кодеин не столь ощутимо, как  морфин, угнетает дыхание. Сам кодеин частично перерабатывается в организме в морфин (десять процентов).

Кодеин применяют в терапии легкой и умеренной боли как у детей (включая младенцев), так и у взрослых. 
Боль может быть как острой, так и хронической. Наиболее часто применяют кодеин после операций. Проводят либо монотерапию кодеином, либо используют его в комбинации с не наркотическими обезболивающими средствами.

Допустимая дозировка кодеина следующая:
Дети: однократно - от пол-миллиграмма до грамма на килограмм веса  ребенка (но не более шестидесяти мг!).
Взрослые: пятнадцать - шестидесят мг.
Допускается введение медикамента каждые четыре-шесть часов (только по показаниям!).

Препараты кодеина выпускаются в  таблетках и в  растворах, причем как для перорального приема, так и для инъекций (только в/м и п/к!).

Кодеин эффективно всасывается при пероральном приеме: уже через час после приема препарата можно констатировать  его наивысшую концентрацию в плазме крови. Приблизительно от пяти до пятнадцати процентов кодеина выводится мочевыводящей системой  в неизменном виде.


Доцент Савутьяненко А.В. из Донецкого национального медицинского ун-та пишет в своей  статье Кодеиносодержащие препараты: стоит ли их использовать? («Новости медицицины и фармации» 4, 2013), в частности, о проблемах   эффективности   препаратов    кодеина.   Чаще всего в терапии боли вместе с кодеином используют ацетаминофен (Acetaminophen).   Рандоминизированные опыты у детей, осуществленные на Западе, доказали отсутствие различий в уровне контроля боли при монотерапии одним ацетаминофеном (парацетамол) или в комбинации его с кодеином. Правда, таких опытов у детей осуществлено недостаточно. 

С другой стороны, у взрослых подобных исследований было проведено очень много. Например, de Craen с соавторами сделали обзор двадцати четырех рандомизированных и /или контролируемых опытов. Эти исследования доказали, что прибавление кодеина к ацетаминофену (Paracetamol) показывает очень незначительный результат снижения боли (сравнивали с монотерапией одним ацетаминофеном): всего пять процентов!
Этот вывод особенно важен в свете того, что кодеин, как и другие опиоиды, дает побочные реакции. Особенно это опасно для  пациентов - «ультрабыстрых метаболизаторов» (тем более что генетическое тестирование больных в клиниках сегодня не проводится). 

О побочных действиях и противопоказаниях кодеина можно прочесть здесь.

В журнале Pediatrics (издание Американской академии педиатрии) за 2012 г. были опубликованы  трагические последствия лечения кодеином нескольких детей, которые оказались вот такими  «ультрабыстрыми метаболизаторами».
Кроме того, кодеин довольно быстро вызывает тяжелейшую зависимость (кодеинизм), от которой невозможно избавиться самостоятельно. Особенно быстро привыкание к кодеину наступает у тех пациентов, у которых в анамнезе имеются наркомания и/ или алкоголизм.
Применяют кодеин и в ветеринарии. Как обезболивающее средство, кодеин может использоваться и спортсменами.
А здесь вы можете ознакомиться с препаратами от кашля, не содержащими кодеин.

В последние годы  наблюдается тенденция к исключению кодеина из алгоритма лечения боли. Вопрос этот находится на рассмотрении ВОЗ.

Комментариев нет :

Отправить комментарий